Een drug biotransformatiereacties het schrappen


Na toediening van het geneesmiddel wordt geabsorbeerd in het bloed komt, wordt verdeeld volgens de standà eerder gezien en tenslotte de doelplaats waar voert de farmacologische werking bereikt.

Na een geneesmiddel heeft al zijn daden wordt geëlimineerd door het lichaam gespeeld. Worden geëlimineerd het medicijn kenmerken bezitten omgekeerde relatie tot de kenmerken nuttig voor absorptie; vrijwel toegediende stof zalà hydrofiele en inactief worden. Als het geneesmiddel niet aanwezig hydrofiel niet zou worden uitgesloten, maar keert terug in omloop geabsorbeerd. Met de terugkeer in de circulatie verhoogt zijn verblijf in het lichaam en natuurlijk ook het verhogen van alle farmacologische effecten veroorzaakt door medicijnen.

Het doel van onze stofwisseling è de oorspronkelijke verbinding transformeren een inactieve metaboliet, più polaire van het oorspronkelijke molecuul en een lager molecuulgewicht. Deze ingreep inactivering van de farmacologisch werkzame stof vindt plaats door de aanwezigheid van bepaalde enzymen die voornamelijk worden gevonden in de lever. Sommige medicijnen na de fase van de stofwisseling kan aanleiding geven tot verschillende metabolieten te geven, dan reiken naar verschillende bestemmingen. Niet Doen è altijd gezegd dat een werkzame stof is oorsprong een inactieve stof, maar het kan andere verbindingen genereren actief, inactief of giftig. Een belangrijk ding om te vermelden è die de actieve metabolieten ook genereren uit een verbinding inactief. De inactieve verbinding in aanmerking genomen è een prodrug, dat in zijn oorspronkelijke vorm è inactief en pas vrijgelaten na metabolisatie van actieve metabolieten.

Werkzame stof --- Actieve metaboliet --- VERHOGEN EFFECT
Werkzame stof --- Inactieve metaboliet --- ONTRUIMDE
Werkzame stof --- Toxische metaboliet --- BIJWERKINGEN
COMPOUND INACTIEVE --- Actieve metaboliet --- EFFECT

Reacties van fase I en fase II in geneesmiddelbiotransformatie. De reacties Fase II kan ook voorafgaan aan die van fase I.

Door het onderzoek van het metabolisme in staat is de dosering van het geneesmiddel als functie van de ziekte, de mogelijke vorming van andere verbindingen, mogelijke storing voorspellen en in responsie als gevolg van langdurige behandeling (inductie en repressie enzym) tenslotte voorspellen variaties. Metabolisme vindt voornamelijk in de lever, maar ook op het niveau van de long, nier, darm, placenta en de huid, dankzij speciale enzymen. Deze laatste zijn een beetje 'overal, hebben een groot aantal en een lage specificiteità van subsatrato (te herkennen verschillende soorten ondergrond en hebben een slechte katalytische effectiviteit). Dit tekort wordt gecompenseerd door andere functies (hoge aanwezigheid en het grote aantal).
Het metabolisme kanò Er zijn twee soorten: systemische of presystemische. Er is sprake van presystemisch metabolisme wanneer een prodrug voor het invoeren van de cirkel moet worden gehydrolyseerd of gereduceerd tot een actieve verbinding te verkrijgen; alleen op dit punt kan het productò worden geabsorbeerd en de plaats van werking te bereiken. Bij systemisch metabolisme van andere enzymen zijn gelokaliseerd in weefsels die worden bereikt door het geneesmiddel nadat zij hun farmacologische werking hebben uitgevoerd.

Biotransformatie:

vindt voornamelijk in de lever, maar ook in de darm, nieren en longen;

de belangrijkste functie van het metabolisme è de lipofiele stoffen (die geëlimineerd moeilijk converterenà door het lichaam) in hydrofiele verbindingen gemakkelijk verwijderd.

Enzymen, enzymen en mitochondriale microsomale


Tot nu toe è sprak van enzymen, maar wat zijn ze? Waar zijn ze? Welke functie hebben?. Deze enzymen zijn eiwitten en kan overal worden gevonden in het bloed, in het spijsverteringskanaal, de lever en het centrale zenuwstelsel.

In de bloedbaan esterase enzymen die de hydrolyse van de ester katalyseren, in het spijsverteringskanaal zijn de protease en lipase, lever kunt u vindenò vinden het enzymsysteem van de monooxygenases en uiteindelijk in het CZS kan de noodzakelijke enzymen om neurotransmitters te breken. Al deze enzymen zijn gelokaliseerd in verschillende weefsels hierboven vermeld, maar op het niveau van elk orgaan worden algemeen gevonden in de cel. Op cellulair niveau worden gelokaliseerd in de extracellulaire of intracellulaire. Als deze enzymen worden gevonden in de extracellulaire ruimte hun activiteitenà è stoffen die de cel beschadigen afbreken; in feite zijn ze ook wel enzymen om de cel te beschermen. Als je in de intracellulaire ruimte zijn voornamelijk gelokaliseerd in de mitochondria in het cytosol en microsomale niveau.

De micorsomi zijn blaasjes van ruw en glad endoplasmatisch reticulum die kunstmatig worden verkregen door centrifugeren. Dit proces van centrifugeren wordt uitgevoerd wanneer u een onderverdeling van subcellulaire componenten van een cel te maken. Mitochondriale enzymen zijn kwalitatief en kwantitatief voorspelbare (nummer bepaald door de genetische code van de cel, dus als vroegereà een aantal en een bepaald type), in plaats van de microsomale een nummer en een activiteità variabele. In feite microsomale enzymen verantwoordelijk voor de activiteità ipotrofizzanti of ipertrofizzanti (toename of afname van het aantal enzymen) en de activiteità può worden aangepast aan de voorwaarden die de cel gezichten.

Mitochondriale enzymen --- NUMBER SET
Microsomale enzymen --- Variabel aantal

Voorbeelden van geneesmiddelen die het metabolisme van andere geneesmiddelen vergroten

INDUCTOR

Drug waarvan het metabolisme è toegenomen

Fenylbutazon (anti-inflammatoire)

Cortisol, digoxine

Fenytoïne (anti-epilepticum, trigeminusneuralgie)

Cortisol, digitoxine, theofylline

fenobarbital en andere barbituraten

Anticoagulantia, barbituraten, chloorpromazine, cortisol, fenytoïne,

Rifampicine (antibioticum dat RNA polymerase remt)

Anticoagulantia, digitoxine, glucocorticoïden, orale anticonceptiva, propranolol


Voorbeelden van geneesmiddelen die het metabolisme van andere geneesmiddelen verminderen

INHIBITOR

Drug waarvan het metabolisme è geremd

Cimetidine (antihistaminicum H2-blokkers)

Diazepam, warfarine

Dicoumarol (antistollingsmiddel)

Fenytoïne

Disulfiram (alcoholisme)

Ethanol, fenytoïne, warfarine

Fenylbutazon (ontstekingsremmende NSAID)

Fenytoïne