Sympathicolytica


De sympatholytica als antagonisten voor de receptoren van het sympathische systeem: binden aan de actieve plaats van de receptor voorkomen interactie is met de adrenerge neurotransmitter. Sommige werken als partiële antagonisten, wanneer de concentratie van de neurotransmitter è hoog genoeg is of wanneer è slechte concentratie dell'agonista endogene (die in dit geval werkt als een partiële agonist).
Afhankelijk van de chemische aard en dell'affinità met de receptoren onderscheiden α en β blokkers.

Alfa-blokker medicatie

  • De α blokkers als antagonisten selectieve en niet-selectief voor de receptoren α het sympathische systeem.

Er Fenoxybenzamine è een α niet-selectieve blokker of irreversibel bindt aan receptoren α1 en α2; wordt gebruikt voor de therapie van feochromocytoom.
Er Fentolamine è een α niet-selectieve blokker, maar zijn blokkerende werking è concurrerende type.
Er Prazosine è een α1 selectieve blokker, gebruikt bij de farmacologische behandeling van hypertensie, aangezien induceert vaatverwijding en afname van de perifere weerstand.
De mogelijke bijwerkingen als gevolg van drugsgebruik α blokkers zijn: orthostatische hypotensie, door receptor blokkade α1 ter hoogte van de veneuze vaten; reflex tachycardie, zoals verminderde bloeddruk aangegeven door de baroreceptoren induceert een compenserende verhoging ACTIVITEITà hart; duizeligheid en een verminderde seksuele functie te wijten aan een onvoldoende bloedtoevoer.

Zie ook medicijnen α blokkers bij de behandeling van goedaardige prostaathypertrofie: terazosine, doxazosine. Tamsulosine

Bètablokker drugs


  • De β blokkers fungeren als selectieve antagonisten voor de receptoren β van het sympathische stelsel, terwijl de stabiele potentiaal van het membraan receptor. Ze verschillen volgens de farmacokinetiek: liposolubilità, Modeà van toediening en werving. Receptoren β adrenerge zijn vrij alomtegenwoordig in het lichaam:
    de β1 bevinden zich op ooghoogte, waar de afscheiding kamerwater, de nieren, waar een verhoging van de concentratie van renine en angiotensine sluiting induceren en de bronchiën, waar bronchodilatatie, skeletspier waar ik vasodilatatie van bloedvaten induceren induceren induceren en lever waar ze glycogenolyse te stimuleren;
    de β3 besluit bij het metabool niveau, het stimuleren van lipolyse.

De belangrijkste activiteitenà van β1 selectieve blokkers, of activiteitenà voor therapeutische doeleinden, zijn: de vermindering van de frequentie en contrattilità hart, de atrio-ventriculaire geleiding, de vermindering secretie van renine in de nieren en de vermindering van de secretie van kamerwater in het oog.
De β blokkers kan worden toegediend met più Veiligheid en geen ernstige bijwerkingen, terwijl β niet-selectieve blokkers hebben een ernstige bijwerking, de bronchoconstrictie als gevolg van receptor blokkade β 2.
De farmacokinetiek van β blokkers è gediversifieerd; aanwezig: een gedeeltelijke activiteità agonistische (nuttig bij bronchiale astma omdaté veroorzaakt een zwakke relaxatie van bronchiale gladde spier); activiteità lokaal anestheticum, maar slechts door enkele, en alleen bij zeer hoge doses en niet therapeutisch; een andere liposolubilità van medicatie op medicatie; de halfwaardetijd moet zo più hoog mogelijk, zodatì actie om meer zorgenù blijvende; de biobeschikbaarheidà van het geneesmiddel afhankelijk van de som van alle bovenstaande variabelen.
Therapeutische toepassingen van deze geneesmiddelen zijn: de actie in de cardiovasculaire, versterkt als in vet oplosbare geneesmiddelen die in staat zijn om de BBB te steken en te handelen op centraal niveau zijn; vaatverwijdende actie skeletspier voor de productie van prostacycline; het bloeddrukverlagende effect door remming van de afgifte van renine en verlaagde hartslag; de oculaire bloeddrukverlagende werking en vermindering van humor damp therapie voor open-hoek glaucoom; de coronaire vaatverwijdende effect resulteert in verminderde activiteità hart voor de behandeling van angina pectoris en voor de preventie van myocardiaal infarct door individuen aanleg of die reedsà had hartaanvallen; voor de behandeling van hypertensie, hyperthyroïdie en migraine.
Nadelige effecten hebben betrekking op dezelfde apparatuur en systemen die betrokken zijn bij de therapeutische: hartritmestoornissen als gevolg van een “up regulatie” receptor β1: omdat hun tussenkomst è geblokkeerd, de cellen synthetiseren nieuwe; Deze hoge aanwezigheid van receptoren kunnenò ernstige bijwerkingen veroorzaken wanneer de therapie is gestopt, vandaar de noodzaakà een geleidelijke stopzetting; bronchoconstrictie door remming van receptoren β2; CNS aandoeningen die invloed hebben op de concentratie, slaap-waak ritme, en vatbaar maken voor een depressie.