Transformaties van een geneesmiddel reacties van de eerste fase


Biochemische veranderingen: fase 1 en 2


De biochemische veranderingen die de geneesmiddelen kunnen ondergaan zijn verdeeld in twee fasen; STAP 1 en FASE 2.

STAP 1 è de set van gesprekken functionaliseringsreacties. In deze bijwerkingen kunnen invoeren of ontmaskeren van een hydrofiele groep.

Door de reactie van STAP 2, of liever door de inactivering of conjugatie reacties, het geneesmiddel geconjugeerd is aan een groep aanzienlijke sterische omvang, waardoor het meer maaktù hydrofiel. Met de reacties van fase 2 u de volledige inactivering van het geneesmiddel. Het geneesmiddel rekening gehouden kanò ondergaan slechts één van deze reacties, meer te lijdenù één of helemaal niet te lijden. Het belangrijkste ding è dat het geneesmiddel wordt omgezet lipofiele hydrofiel.

REACTIES VAN FASE 1


In de reactie van stap 1 kunnen er twee reacties, die oxidatieve of hydrolyse, bloot of hydrofiele groepen te introduceren. De groepen zijn overwogen: -NH2, -COOH, -SH, -OH.

De reacties van hydrolyse op hun beurt onderverdeeld in amide en ester hydrolyse reacties. In het eerste geval (ester hydrolyse) is de aanwezigheid van een ester die is omgezet in een zuur en een alcohol. In het tweede geval (amide hydrolyse) is de aanwezigheid van een amide wordt omgezet in een zuur en een amine. De hydrolyse reactie van de ester è veel meerù Snelle reactie van amidehydrolyse.

Als we een medicijn dat è een ester, dit wordt gehydrolyseerd moreù snel, zodat de duur van de actie è aanzienlijk lager dan een geneesmiddel bron amide, die in plaats daarvan wordt gehydrolyseerd più langzaam.

Dit aspect è zeer belangrijk voor de keuze van het geneesmiddel; om beter te begrijpen een voorbeeld. De moleculen beschouwd: procaine (ester) amide en procaine (amidevorm). Beide stoffen hebben hetzelfde werkingsmechanisme en hetzelfde effect op het hart (verlagen prikkelbaarheidà van het membraan). Naarò tussen deze twee stoffen, maar men gebruikt als een geneesmiddel en è de amidevorm. Dus procaïne amide è een anti-aritmische middel voor therapeutisch gebruik, in plaats procaïne, terwijl het hebben hetzelfde effect, kan nietò worden gebruikt als een geneesmiddel omdaté wordt te snel gehydrolyseerd. We moeten dan ook van mening dat het metabolisme naar de duur van de werking en effectiviteit beïnvloeden. Dus tussen een ester en een amide die dezelfde actie en hetzelfde effect op het niveau van hetzelfde lichaam hebben, alleen de vorm die langzaam wordt gemetaboliseerd heeft tijd om integreert komen naar het hart, spelen zijn effect, wordt gemetaboliseerd en tenslotte worden geëlimineerd .
Wat betreft de hydrolyse van de ester moet specifieke en niet-specifieke esterase noemen. Dat zijn de specifieke acetylcholinesterase, die de taak acetylcholine hydrolyseren en bevinden zich hoofdzakelijk op het niveau van de synaps. De niet-specifieke esterase zijn pseudo en naar elk esters hydrolyseren, hetgeen leidt tot choline, en zijn niet specifiek voor het CNS.